药理学——概论
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">药品</span>分子<span style="color: black;">经过</span>细胞膜的方式:</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">滤过（水溶性扩散)</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">单纯扩散（脂溶性扩散)</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">载体转运:</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">（主动转运: 代谢物质和神经递质</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">易化扩散: 维生素B12经胃肠道吸收、葡萄糖进入红细胞内、甲氨蝶呤进入白细胞） </p><span style="color: black;">选取</span>性（selectivity）饱和性（saturation）竞争性（competition）P-糖蛋白（P-glycoproteim）<span style="color: black;">要紧</span>的主动转运载体，肾小管刷毛边层膜（brush border membranes）、<span style="color: black;">胆怯</span>管、胃肠道、脑微血管<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">通透量（单位时间分子数）=（C1-C2）×（面积×通透系数）/厚度</p>
<h2 style="color: black; text-align: left; margin-bottom: 10px;">药动学</h2>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">药品</span>的<span style="color: black;">身体</span>四大过程：吸收、分布、转化、排泄</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">药品</span>自用药部位进入血液循环的过程<span style="color: black;">叫作</span>为吸收（adsorption）</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">口服：首关消除高时，生物利用度则低。肺<span style="color: black;">亦</span>是一首关消除器官。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">舌下给药</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">直肠给药</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">静脉注射：</p>有刺激性的<span style="color: black;">药品</span>只能用该法，<span style="color: black;">由于</span>血管壁对剌激相对不<span style="color: black;">敏锐</span>，缓慢注入的药液可充分地为循环血液所稀释。因其以很高的浓度，<span style="color: black;">极大</span>的速度到达靶器官，故<span style="color: black;">亦</span>最危险。反复注射有赖于静脉保持通畅。 ：<span style="color: black;">药品</span>的油剂或能使血液<span style="color: black;">成份</span>沉淀或溶血的<span style="color: black;">药品</span>。要缓慢并密切<span style="color: black;">重视</span>病人的反应。<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">肌内注射：</p>血流速度影响吸收速度，局部热敷、按摩。溶于油内注射，减慢吸收，存储<span style="color: black;">功效</span>，抗生素。剌激性<span style="color: black;">药品</span><span style="color: black;">不可</span>皮下注射，有时可<span style="color: black;">选择</span>肌内注射法。<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">吸入：沙丁胺醇（salbutamol）、色甘酸钠（disodium crmoglycate）</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">药品</span>吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程<span style="color: black;">叫作</span>为分布（distribution）</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">弱酸性<span style="color: black;">药品</span><span style="color: black;">重点</span>与白蛋白结合，特异性低</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">弱碱性<span style="color: black;">药品</span><span style="color: black;">重点</span>瑟α1-酸性糖蛋白（α1-acid glycoprotein，α1-AGP）结合</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">再分布：终止<span style="color: black;">药品</span><span style="color: black;">功效</span>的<span style="color: black;">原因</span>，快速静脉注射，<span style="color: black;">功效</span>于脑或心血管系统的高度脂溶性<span style="color: black;">药品</span>。例如静脉注射<span style="color: black;">麻木</span>药硫喷妥钠（thiopentalsodium），<span style="color: black;">首要</span>分布到血流量大的脑组织发挥<span style="color: black;">功效</span>，随后<span style="color: black;">因为</span>其脂溶性高又向血流量少的脂肪组织转移，<span style="color: black;">导致</span>病人<span style="color: black;">快速</span>苏醒。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">药品</span>与组织亲和力：使<span style="color: black;">药品</span>的分布<span style="color: black;">拥有</span><span style="color: black;">必定</span>的<span style="color: black;">选取</span>性。是在<span style="color: black;">身体</span>的一种贮存方式</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">血脑屏障（blood-brain barrier）：在脑膜炎<span style="color: black;">病人</span>，对青霉素的通透性<span style="color: black;">升高</span></p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">胎盘屏障（placental barrier）：胎盘对<span style="color: black;">药品</span>的通透性与<span style="color: black;">通常</span>的毛细血管<span style="color: black;">没</span><span style="color: black;">显著</span>差别</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">血眼屏障（blood-eye barrier）：局部滴眼、眼周边注射，结膜下注射、球后注射</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">药品</span>的转化（transformation），生物转化（biotransformation），<span style="color: black;">药品</span>代谢（metabolism）</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">对乙酰氨基酚（paracetamol）：</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">95%葡萄糖醛化和硫酸化，5%在细胞色素P450氧化酶系催化下和谷胱甘肽（glutathion），生成疏基尿酸盐。但如超过治疗量，葡萄糖醛化和硫酸化途径被饱和，谷胱甘肽消耗量超过再生量，毒性代谢产物蓄积，与细胞内大分子（蛋白质）上的嗜核基团<span style="color: black;">出现</span>反应，肝细胞坏死。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">CYP450氧化酶、II相反应的结合酶的活性：利福平（rifampicin）、乙醇（ethanol）、卡马西平（carbamazepine）酶活性<span style="color: black;">升高</span>。加速CYP450的合成或减慢其降解。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;"><span style="color: black;">自己</span>诱导：苯巴比妥（phenobarbital）、格鲁米特（glutethimide）、甲丙氨酯（meprobamate）、苯妥英（phenytoin）、保泰松（phenylbetazone）等。用量越来越大，耐受性。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">排泄（excretion）是<span style="color: black;">药品</span>的原形或其代谢产物<span style="color: black;">经过</span>排泄器官或分泌器官排出体外的转运过程。</p>
<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">肾脏排泄：</p>肾小球滤过：<span style="color: black;">血液</span>蛋白结合可延缓滤过速度肾小管分泌：主动。分泌速度较慢的<span style="color: black;">药品</span><span style="color: black;">控制</span>较快的<span style="color: black;">药品</span>。分泌速度不受<span style="color: black;">血液</span>蛋白结合的影响肾小管重吸收：被动扩散。pKa。肾功能在成年期能逐年渐降，每年约1%<p style="font-size: 16px; color: black; line-height: 40px; text-align: left; margin-bottom: 15px;">消化道排泄：</p>洗胃肠肝循环（hepatoenteral circulatlion）<span style="color: black;">很强</span>药量反复进行肠肝循环延长半衰期和<span style="color: black;">功效</span>维持时间。强心苷（cardiac glycoside）中毒后，口服考来烯胺（chole
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