|
第二章 药代动力学
药理学：药动学+药效学
药动学（药品在身体的吸收 代谢 分布 排泄ADME； 血药浓度随时间的变化规律）
代谢=生物转化
第1节： 药品在身体的过程
*肝脏——代谢； 肾脏——排泄
一。药品的跨膜转运
离子障： 解离性药品极性大，难以扩散；非解离性药品极性小，容易扩散
（离子障原理）→弱酸性药品重点在胃中被吸收；弱碱性药品重点在小肠中被吸收
神经垂体（垂体后叶）血管加压素（抗利尿激素）+催产素
腺垂体（垂体前叶）：
二。影响药品通透细胞膜的原因
药品的吸收：药品经过给药的部位进入血液循环的过程）
首过消除：口服药品在胃肠道吸收后，首要要经过门静脉到 肝，再进入体循环。有些药品在经过肝脏时被部分代谢灭活， 进入体循环量减少
给药方式
*治疗心绞痛（硝酸甘油片+速效救心丸（中药））
三。分布（药品经血液转运到组织器官的过程）
影响药品分布的原因
*红细胞血红素→胆红素→决定胆汁的颜色
*基底神经核被胆红素沉积（核黄疸）
四。代谢（生物转化）
肝脏将身体药品灭活，并转化为极性高的水溶性代谢物而利排出体外的过程。药品出现化学结构和性质上的变化，叫作为生物转化（biotransformation
MFO=肝脏微粒体混合功能酶系统/肝药酶/单加氧酶
包含（细胞色素P-450 ; 电子供体NADPH ; 电子传递触及的一种黄素蛋白）
肝药酶特点： ①专一性低 ②活性有限 ③个体差异大 ④能够受到某些药品诱导
五。排泄（药品的原型或其代谢产物经过排泄器官排出体外的过程）
*促进尿酸排泄药——丙磺舒，苯溴马隆（竞争性控制肾小管对有机酸的转运，控制肾小管对尿酸的再吸收，增多尿酸排泄）
第二节 药品代谢动力学基本概念
药品：时量曲线（药量随时间变化的规律）
药品有效血浓度=最低中毒浓度MTC-最低有效浓度MEC
生物利用度（F） 指血管外给药后药品被吸收进入体循环的相对数量和速度，
F=A/D*100% （A-进入体循环的药量； D-服药量）
生物利用度的吸收程度=时量曲线下面积（area under curve AUC）单位为mg*h/L 相对生物利用度同一给药途径下区别制剂进行AUC比较绝对生物利用度静脉注射和血管外途径给药时的AUC值进行比较二。房室模型（一般-二室模型）
便于药动学分析的一个概念，假设人体做为一个系统，内分成若干房室
三。药品消除动力学
一级动力学消除（大部分药品符合此规律）
消除速率与药品浓度相关，dc/dt=KC
恒比消除：单位时间内消除恒定比例的药量
半衰期恒定 T1/2=0.693/k
零级动力学消除（机体处在中毒状态，超过机体的消除能力）
消除速率与药量或浓度没关dc/dt=k
恒量消除：单位时间消除恒量的药
半衰期不恒定
四。连续恒速给药
预测多次给药达到稳态血药水平，即css稳态浓度（通常4~5个t1/2才可达到）
负荷剂量：病情严重必须立即达到有效血药浓度时，一起始就能够给与负荷剂量
（药品的特异性和选取性并不平行）阿托品M胆碱受体特异性的阻断剂，然则选取性并不高
这是我本科时期的笔记，觉得自己整理的还是很用心的，不拿出来怪可惜的 搬运到知乎上进行分享，药理学是我学的最开心的一门课之一，当然考前背诵还是很头秃的，倘若有任何问题欢迎留言~ 另一，我学的是生物专业开设的药理学，跟医学专业的需求应该差别蛮大的。
| 
发表于 2024-6-30 07:09:06
楼主